目的研究肾移植术后长期服用他克莫司受者的药物代谢率（C0/D值）与肝肾功能、基因多态性的关系。方法选择2013年1月至2023年12月在某院接受他克莫司血药浓度监测的肾移植受者211 例作为研究对象，肾移植时间>12个月。应用化学发光免疫法检测他克莫司谷药物浓度(C0)。采用基因测序的方法，检测肾移植受者细胞色素P450 3A5（CYP3A5）c.6986A>G（rs776746）和三磷酸腺苷结合盒转运体B1（ABCB1）c.3435C>T (rs1045642）2个位点的基因多态性，比较CYP3A5 c.6986A>G、ABCB1 c.3435C>T不同基因型的C0/D值。根据所纳入的肾移植受者他克莫司C0/D值的中位数将受者分为快代谢组（C0/D值<中位数）和慢代谢组（C0/D值≥中位数），比较2组的肝肾功能指标、血浆蛋白水平、血红蛋白（Hb）水平及CYP3A5 c.6986A>G、ABCB1 c.3435C>T基因型，采用多因素Logistic回归分析影响肾移植受者发生他克莫司快代谢的因素。结果CYP3A5 c.6986A>G等位基因*3频率为73.46%，ABCB1 c.3435C>T等位基因T频率为36.49%。211例肾移植受者中，CYP3A5 c.6986A>G *1/*3型和*1/*1型受者的C0/D值明显低于*3/*3型受者（P＜0.05）；ABCB1 c.3435C>T C/C型受者的C0/D值明显低于T/T型和T/C型受者（P＜0.05）。211例肾移植受者C0/D值为2.00（1.30，3.13）ng·mL -1·mg -1。慢代谢组108例，C0/D值为3.12（2.44，4.14）ng·mL -1·mg -1；快代谢组103例，C0/D值为1.28（0.86，1.63）ng·mL -1·mg -1。与慢代谢组相比，快代谢组间接胆红素（IBIL）、天冬氨酸转氨酶（AST）、总蛋白（TP）、Hb水平和肾小球滤过率（GFR）较低，肌酐（Cr）水平较高，携带CYP3A5 c.6986A>G *1/*3型、*1/*1型及携带ABCB1 c.3435C>T C/C型的比例较高，差异均有统计学意义（P<0.05）。多因素Logistic回归分析结果显示，高GFR（OR=0.977,95%CI:0.959~0.995）是肾移植受者发生他克莫司快代谢的独立保护因素（P<0.05），CYP3A5 c.6986A>G *1/*3型（OR=2.301,95%CI:1.236~4.285）、CYP3A5 c.6986A>G *1/*1型（OR=3.872,95%CI:1.173~12.780）以及ABCB1 c.3435C>T C/C型（OR=3.238,95%CI:1.143~9.173）是肾移植受者发生他克莫司快代谢的独立危险因素（P<0.05）。结论肾移植受者长期使用他克莫司时，需关注患者的CYP3A5 c.6986A>G、ABCB1 c.3435C>T 基因多态性及GFR，结合治疗药物监测结果及时调整他克莫司用药方案，提高用药的安全性和有效性。